新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑噻蟲(chóng)嗪中間體分析

　　噻蟲(chóng)嗪是先正達公司開(kāi)發(fā)的第二代新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑。是一個(gè)已經(jīng)商品化的非常優(yōu)秀的殺蟲(chóng)劑。1999年上市以來(lái)，已在全球取得驕人業(yè)績(jì)。2003年銷(xiāo)售額2.15億美元、2005年3.46億美元、2007年4.55億美元、2008年7.29億美元。2003-08年間，年均增長(cháng)率達到40%。2009年銷(xiāo)售額為7.45億美元。這說(shuō)明，噻蟲(chóng)嗪已經(jīng)成為一個(gè)成熟的農藥好品種。

　　噻蟲(chóng)嗪的兩個(gè)主要中間體是2-氯-5-氯甲基噻唑和3-甲基-4-(N-硝基亞胺基)-135-?二嗪，值得深入研究、開(kāi)發(fā)。也可以考慮向全球供應高質(zhì)量的中間體。2-氯-5-氯甲基噻唑同時(shí)可以生產(chǎn)噻蟲(chóng)胺。不同的企業(yè)可以根據具體條件來(lái)選擇合成中間體的路線(xiàn)。

　　安徽化工院在噻蟲(chóng)嗪的合成技術(shù)方面進(jìn)行了比較深入的研究，最后的縮合一步收率已經(jīng)達到84%，原藥純度達到 98%，并已申請專(zhuān)利。先正達專(zhuān)利的收率為70%，原藥純度達到 98.5%。

　　通過(guò)噻蟲(chóng)嗪中間體分析，可以看出，選擇關(guān)鍵中間體的第一步是選好農藥品種。選擇農藥品種的基本原則是考慮需要和可能。需要，指包括我國和世界各地農業(yè)病蟲(chóng)草害防治的需要；國內、國外不同地區市場(chǎng)對農藥的不同需求等等?？赡?，指包括原材料供應、公用工程、環(huán)境容量、地區發(fā)展規劃等等可能的條件。

　　選擇待開(kāi)發(fā)農藥品種時(shí)，應該優(yōu)先考慮的是專(zhuān)利即將過(guò)期的農藥。因為非專(zhuān)利農藥是目前全球農藥市場(chǎng)的主體。近年，全球非專(zhuān)利農藥的市場(chǎng)份額不斷提高，據報道，2001年為65%，2005年上升到70%。權威的農化咨詢(xún)公司Phillips Mc-Dougall的數據顯示，2010年全球農藥市場(chǎng)達到383億美元(不包括非農用農藥市場(chǎng))，其中非專(zhuān)利產(chǎn)品的銷(xiāo)售比例已經(jīng)達到75%。預計到2023年，將有166個(gè)農藥化合物的專(zhuān)利過(guò)期，新增市場(chǎng)價(jià)值估計超過(guò)110億美元?？梢哉f(shuō)，非專(zhuān)利農藥市場(chǎng)的發(fā)展空間是巨大的。

　　深入、全面、系統的情報調查與研究是加強農藥中間體研發(fā)工作的首要環(huán)節。首先，要通過(guò)調查找出待開(kāi)發(fā)的最重要的關(guān)鍵中間體；其次，要選出最經(jīng)濟、合理、可行的合成路線(xiàn)。（胡笑形）